Μια νέα χημική αντίδραση που καταλύεται από χρυσό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντικαρκινικών προφαρμάκων, τα οποία ενεργοποιούνται επιλεκτικά μέσα στα καρκινικά κύτταρα και περιορίζουν τις βλάβες στους υγιείς ιστούς.
Η ερευνητική ομάδα του Kenward Vong από το Hong Kong University of Science and Technology ανέπτυξε μια μέθοδο που λειτουργεί σε βιολογικές συνθήκες και μπορεί να απελευθερώνει δραστικές φαρμακευτικές ουσίες από ανενεργές πρόδρομες ενώσεις.
Η νέα χημεία ενεργοποιεί φάρμακα μέσα στον οργανισμό
Τα αντικαρκινικά προφάρμακα σχεδιάζονται ώστε να παραμένουν ανενεργά μέχρι να φτάσουν σε συγκεκριμένο σημείο ή να εκτεθούν σε κατάλληλες συνθήκες. Εκεί ενεργοποιούνται και απελευθερώνουν τη θεραπευτική τους δράση.
Η προσέγγιση αυτή θα μπορούσε να περιορίσει την τοξικότητα της συμβατικής χημειοθεραπείας, η οποία συχνά επηρεάζει και υγιή κύτταρα.
Το βασικό πρόβλημα είναι ότι οι χημικές αντιδράσεις πρέπει να πραγματοποιούνται μέσα στο πολύπλοκο περιβάλλον του ανθρώπινου οργανισμού, χωρίς να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές βιολογικές διαδικασίες.
Μια νέα αντίδραση με καταλύτη χρυσού
Οι ερευνητές ανακάλυψαν μια ιδιαίτερη χημική δομή, την ethynylated biarylbutanamide, γνωστή ως EBB. Η δομή αυτή μπορεί να αξιοποιηθεί σε βιολογικές εφαρμογές και ειδικότερα στην ανάπτυξη αντικαρκινικών προφαρμάκων.
Η νέα αντίδραση ανήκει στον τομέα της βιο-ορθογώνιας χημείας, ο οποίος επιτρέπει στους επιστήμονες να πραγματοποιούν χημικές αντιδράσεις μέσα σε ζωντανούς οργανισμούς χωρίς να διαταράσσουν τις φυσιολογικές λειτουργίες των κυττάρων.
Η ομάδα διαπίστωσε ότι η ομάδα EBB μπορεί να υποστεί ταχεία διάσπαση ενός αμιδικού δεσμού όταν εκτεθεί σε καταλύτες χρυσού υπό συνθήκες που προσομοιάζουν το βιολογικό περιβάλλον.
Ταχύτερη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας
Οι αμιδικοί δεσμοί είναι από τους πιο διαδεδομένους και σταθερούς χημικούς δεσμούς στη φύση. Οι υπάρχουσες τεχνικές βιο-ορθογώνιας διάσπασής τους, όμως, συχνά περιορίζονται από χαμηλές ταχύτητες αντίδρασης και περιορισμένο εύρος εφαρμογών.
Η νέα χημεία EBB φαίνεται να ξεπερνά μέρος αυτών των περιορισμών, καθώς η διάσπαση πραγματοποιείται σημαντικά ταχύτερα από αντίστοιχες αντιδράσεις που έχουν περιγραφεί προηγουμένως.
Οι επιστήμονες χρησιμοποίησαν τη μέθοδο για να δημιουργήσουν ένα αντικαρκινικό προφάρμακο βασισμένο στη χημεία EBB. Το προφάρμακο μπορούσε να ενεργοποιηθεί επιλεκτικά σε επιθετικά κύτταρα καρκίνου του μαστού, γεγονός που υποδεικνύει μια πιθανή νέα στρατηγική για πιο στοχευμένες θεραπείες.
Νέες δυνατότητες για τη χημεία και την ιατρική
Η ερευνητική ομάδα εκτιμά ότι η νέα αντίδραση θα μπορούσε να αποτελέσει μια χρήσιμη πλατφόρμα για την ανάπτυξη νέων βιοϊατρικών εφαρμογών.
«Η εξερεύνηση και ο χειρισμός των βιολογικών συστημάτων αποτελούν βασικούς στόχους τομέων όπως η χημική βιολογία και η βιοτεχνολογία», δήλωσε ο Vong. «Υπάρχουν ακόμη πολλές ανεξερεύνητες δυνατότητες».
Η μελέτη δημοσιεύθηκε στο Journal of the American Chemical Society με τίτλο «Bioorthogonal Gold-Catalyzed Hydrothiolation Leading to Amide Bond Cleavage of Ethynylated Biarylbutanamide Precursors».