Ερευνητική ομάδα από το Τμήμα Χημείας του Πανεπιστημίου του Χονγκ Κονγκ (HKU), υπό την καθοδήγηση του καθηγητή Jian He, ανέπτυξε μια νέα φωτοχημική μέθοδο για τη συνθετική κατασκευή τρισδιάστατων μοριακών δομών.
Η μελέτη δημοσιεύθηκε στο περιοδικό Nature Chemistry, προσφέροντας στους χημικούς μεγαλύτερη ευελιξία στον σχεδιασμό νέων φαρμακευτικών ουσιών μέσω της αντικατάστασης των παραδοσιακών επιπίπεδων δομών.
Η ανάγκη για τρισδιάστατες εναλλακτικές
Οι βενζενικοί δακτύλιοι αποτελούν συχνό δομικό στοιχείο στα φάρμακα, αλλά η επίπεδη και λιπόφιλη φύση τους προκαλεί συχνά μειωμένη διαλυτότητα στο νερό. Για την αντιμετώπιση αυτού του προβλήματος, οι ερευνητές στρέφονται στα δικυκλο[2.1.1]εξάνια (BCH), τα οποία λειτουργούν ως τρισδιάστατα ισοστέρεα.
Η συμπαγής δομή των BCHs βελτιώνει τη διαλυτότητα, την επιλεκτικότητα και τη μεταβολική σταθερότητα των φαρμάκων. Ωστόσο, η σύνθεσή τους από δικυκλο[1.1.0]βουτάνια (BCB) και αλκένια παρουσίαζε μέχρι σήμερα δυσκολίες, όπως ο ανεπιθύμητος πολυμερισμός και ο περιορισμός στα διαθέσιμα αντιδραστήρια.
Η χρήση χαλκού
Η ομάδα του καθηγητή He ανέπτυξε μια νέα κατηγορία φωτοευαισθητοποιητών χαλκού(Ι) που ενεργοποιούνται με ορατό φως. Ο συμπλοκοποιημένος χαλκός απορροφά το φως και μεταφέρει ενέργεια στα αντιδρώντα μόρια, επιτρέποντας τον ελεγχόμενο σχηματισμό των δομών BCH.
Με τη ρύθμιση των επιπέδων ενέργειας των φωτοευαισθητοποιητών, καταστέλλονται οι παράπλευρες αντιδράσεις πολυμερισμού. Παράλληλα, η μέθοδος επιτρέπει τη χρήση ευρύτερου φάσματος αλκενίων, όπως αλκένια με ελλείμματα ηλεκτρονίων, ενίνια, διένια και αλειφατικά αλκένια.
Προοπτικές για τη φαρμακευτική χημεία
Η νέα στρατηγική αποδείχθηκε αποτελεσματική και σε παραγωγή κλίμακας γραμμαρίου, επιτρέποντας την εισαγωγή ποικίλων λειτουργικών ομάδων στον σκελετό BCH.
Η εξέλιξη αυτή διευρύνει τις δυνατότητες της βιώσιμης χημικής παραγωγής. Παράλληλα, προσφέρει νέα εργαλεία στους ερευνητές για τη δημιουργία πιο αποτελεσματικών και στοχευμένων θεραπευτικών παραγόντων.