Ερευνητική ομάδα με τη συμμετοχή επιστημόνων από το Πανεπιστήμιο Πολιτείας της Φλόριντα, το Πανεπιστήμιο State της Πενσυλβάνια και την εταιρεία GSK ανέπτυξε μια φωτοχημική αντίδραση που επιτρέπει τη μετατροπή χημικά αδρανών ενώσεων, γνωστών ως σουλφοναμίδων, σε χρήσιμα δομικά στοιχεία για μελλοντικά φάρμακα.
Η μελέτη δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Journal of the American Chemical Society και προσφέρει έναν νέο τρόπο αξιοποίησης χιλιάδων υποψήφιων μορίων που εγκαταλείπονται κατά τη διαδικασία ανάπτυξης φαρμάκων.
Η πρόκληση των σουλφοναμίδων και η φωτοχημική χειρουργική
Οι σουλφοναμίδες αποτελούν θεμελιώδη μοριακή υποδομή στη φαρμακευτική χημεία εδώ και δεκαετίες, χρησιμοποιούμενες σε φάρμακα για τον διαβήτη τύπου 2, την υπέρταση, τον HIV και το μελάνωμα.
Ωστόσο, η χημική τους αδράνεια καθιστά εξαιρετικά δύσκολη την τροποποίησή τους -ιδιαίτερα όσον αφορά το άτομο θείου στο κέντρο τους. Για να ξεπεράσουν αυτό το εμπόδιο, ο επίκουρος καθηγητής Bryan Kudisch και οι συνεργάτες του χρησιμοποίησαν μια φωτό-δραστική αντίδραση που απομακρύνει το άτομο θείου μέσω -όπως αποκαλούν- χημικής χειρουργικής, μετατρέποντας τις σουλφοναμίδες σε ανιλίνες, οι οποίες αποτελούν τη βάση αντικαρκινικών φαρμάκων.
Η παρακολούθηση της αντίδρασης και οι μελλοντικές προοπτικές
Για να κατανοήσουν τον μηχανισμό της αντίδρασης, οι ερευνητές χρησιμοποίησαν προηγμένες μεθόδους φασματοσκοπίας λέιζερ σε κλίμακα μικροδευτερολέπτων, σε συνδυασμό με υπολογιστικές μελέτες και εργαστηριακή βελτιστοποίηση. Η νέα τεχνική ανοίγει τον δρόμο για την αναμόρφωση μορίων και την αναζήτηση νέων θεραπειών, αποδεικνύοντας πώς το φως μπορεί να αξιοποιηθεί αποτελεσματικά στη σύγχρονη χημεία.
